Après avoir pénétré dans une cellule infectée par un virus de l'herpès, l'aciclovir est transformé en monophosphate d'aciclovir actif (analogue de nucléoside) par une thymidine kinase codée par le HSV, le VZV et l'EBV. Il est ensuite transformé en di- et triphosphate d'aciclovir par des enzymes cellulaires.
Aciclovir wordt na het binnendringen in een door herpes geïnfecteerde cel omgezet in aciclovir monofosfaat (nucleoside-analoog) door HSV, VZV, EBV gecodeerde thymidinekinase en nadien omgezet in aciclovir dien trifosfaat door cellulaire enzymes.