Le pegvisomant se lie aux récepteurs membranaires de l’hormone de croissance où il bloque la liaison de l’hormone de croissance et interfère par conséquent avec la transduction intracellulaire des signaux de l’hormone de croissance.
Pegvisomant bindt aan groeihormoonreceptoren aan celoppervlakken, waar het de groeihormoonbinding blokkeert en zo interfereert met de intracellulaire groeihormoon signaaltransductie.