Le fingolimod est éliminé par métabolisme oxydatif essentiellement par l’isoenzyme 4F2 du cytochrome P450, puis dégradation similaire à celles des acides gras en métabolites inactifs ainsi que par formation d’analogues du fingolimod de type céramide non polaires pharmacologiquement inactifs.
Fingolimod wordt uitgescheiden door oxidatieve biotransformatie hoofdzakelijk via de cytochroom P450 4F2 iso-enzymen en vervolgens vetzuurachtige afbraak tot inactieve metabolieten, en door vorming van farmacologisch inactieve nietpolaire ceramide-analoga van fingolimod.