La principale voie de métabolisation de l’éthinylestradiol est l’hydroxylation médiée par le cytochrome P450, dans laquelle les principaux métabolites sont 2-OH-éthinylestradiol et 2- methoxy-éthinylestradiol.
Ethinyloestradiol wordt vooral gemetaboliseerd door hydroxylering door cytochroom P450. De belangrijkste metabolieten zijn 2-OH-ethinyloestradiol en 2-methoxi-ethinyloestradiol.