Après ingestion orale, la simvastatine, une lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en bêtahydroxyacide actif correspondant, possédant un puissant effet inhibiteur de l’HMG-CoA réductase (3 hydroxy-3 méthyl-glutaryl CoA réductase).
Na inname per os, wordt simvastatine, dat een onwerkzaam lacton is, in de lever gehydrolyseerd tot de overeenkomstige bèta-hydroxyzuurvorm, een krachtige remmer van HMG-CoA-reductase (3- hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym-A-reductase).