Les études réalisées chez le volontaire sain et utilisant la 14 C-tigécycline, montrent que celle-ci est excrétée par voies rénale et fécale essentiellement sous forme inchangée. Un métabolite glucuronide et N-acétyl ainsi qu’un épimère de la tigécycline sont également retrouvés dans les excrétats.
Bij gezonde mannelijke vrijwilligers was, volgend op de toediening van 14 C-tigecycline, onveranderde tigecycline het belangrijkste 14 C-gelabelde materiaal dat in de urine en faeces werd ontdekt, maar er waren ook een glucuronide, een N-acetylmetaboliet en een tigecycline-epimeer aanwezig.