Comme c'est le cas pour les autres antagonistes des récepteurs β 1 , le mode d'action dans l'hypertension n'est pas encore totalement élucidé, mais on sait que le bisoprolol diminue nettement les taux de rénine plasmatique et la fréquence cardiaque.
Zoals ook het geval is voor de andere antagonisten van de β1-receptoren, is de werkingswijze bij hoge bloeddruk nog niet volledig gekend, maar we weten wel dat bisoprolol een duidelijke verlaging van het plasmareninegehalte en van de hartfrequentie teweegbrengt.