Traduction de «Et métabolite céramide M30 » (Français → Néerlandais) :

Après administration orale d’une dose unique de fingolimod marqué au 14 C, les principaux composés apparentés au fingolimod dans le sang, évalués par leur contribution à l’ASC de la radioactivité totale jusqu’au 34 ème jour post-dose, sont le fingolimod (23 %), le phosphate de fingolimod (10 %) et les métabolites inactifs (métabolite acide carboxylique M3 [8 %], métabolite céramide M29 [9 %] et métabolite céramide M30 [7 %]).
Na eenmalige toediening van [ 14 C] fingolimod zijn de voornaamste fingolimod-gerelateerde componenten in het bloed, beoordeeld naar bijdrage aan de AUC tot 34 dagen na toediening van totaal radioactief gelabelde componenten, fingolimod zelf (23%), fingolimodfosfaat (10%) en inactieve metabolieten (M3 carboxylzuurmetaboliet (8%), M29 ceramidemetaboliet (9%) en M30 ceramidemetaboliet (7%)).

Le fingolimod est éliminé par métabolisme oxydatif essentiellement par l’isoenzyme 4F2 du cytochrome P450, puis dégradation similaire à celles des acides gras en métabolites inactifs ainsi que par formation d’analogues du fingolimod de type céramide non polaires pharmacologiquement inactifs.
Fingolimod wordt uitgescheiden door oxidatieve biotransformatie hoofdzakelijk via de cytochroom P450 4F2 iso-enzymen en vervolgens vetzuurachtige afbraak tot inactieve metabolieten, en door vorming van farmacologisch inactieve nietpolaire ceramide-analoga van fingolimod.