Le mécanisme d'action n'en est pas encore parfaitement élucidé: néanmoins, le kétoprofène est un puissant inhibiteur de la cyclo-oxygénase, l'enzyme qui catalyse la formation des précurseurs de prostaglandines, les endopéroxydes.
Het werkingsmechanisme werd nog niet volledig opgehelderd: niettemin is ketoprofen een krachtige inhibitor van het cyclo-oxygenase, het enzym dat de aanmaak van de endoperoxyden, de voorlopers van de prostaglandinen, katalyseert.