Traduction de «déméthyl et 2-hydroxyméthyl » (Français → Néerlandais) :

Les cytochromes P450-CYP1A2 et P450-CYP2D6 contribuent à la formation des métabolites N-déméthyl et 2-hydroxyméthyl. Lors des études animales, ces deux métabolites présentaient en milieu in vivo une activité pharmacologique significativement inférieure à celle de l’olanzapine.
De cytochroom P450-CYP1A2- en P450-CYP2D6-iso-enzymen dragen bij tot de vorming van de N-demethyl- en 2-hydroxymethylmetabolieten, die in dierstudies in vivo allebei significant minder farmacologisch actief waren dan olanzapine.

Les cytochromes P450-CYP1A2 et P450-CYP2D6 contribuent à la formation des métabolites N- déméthyl et 2-hydroxyméthyl. Lors des études animales, ces deux métabolites présentaient en milieu in vivo une activité pharmacologique significativement inférieure à celle de l’olanzapine.
Cytochroom P450-CYP1A2 en P450-CYP2D6 dragen bij tot de vorming van de N-demethyl- en 2-hydroxymethylmetabolieten, die in dierstudies in vivo allebei significant minder farmacologisch actief waren dan olanzapine.

L’ambrisentan subit également un métabolisme oxydatif, principalement par le CYP3A4, et dans une moindre mesure par le CYP3A5 et le CYP2C19 pour former le 4-hydroxyméthyl ambrisentan (21 %), ensuite glucuroconjugué en glucuroconjugué de 4-hydroxyméthyl ambrisentan (5 %).
Ambrisentan ondergaat ook oxidatieve omzetting, hoofdzakelijk door CYP3A4 en in mindere mate door CYP3A5 en CYP2C19 om 4-hydroxymethyl ambrisentan (21%) te vormen, dat verder wordt geglucuronideerd tot 4-hydroxymethyl ambrisentanglucuronide (5%).

L’affinité de liaison du 4-hydroxyméthyl ambrisentan au récepteur de l'endothéline humaine est 65 fois moindre que celle de l’ambrisentan.
De bindingsaffiniteit van 4-hydroxymethyl ambrisentan aan de menselijke endothelinereceptor is een factor 65 kleiner dan ambrisentan.

Par conséquent, aux concentrations observées dans le plasma (environ 4 % par rapport à l’ambrisentan parent), le 4 hydroxyméthyl ambrisentan ne devrait pas contribuer à l’activité pharmacologique de l’ambrisentan.
Vandaar dat bij concentraties die in het plasma worden waargenomen (ongeveer 4% gerelateerd aan het oorspronkelijke ambrisentan) van 4- hydroxymethyl ambrisentan niet wordt verwacht dat het bijdraagt aan de farmacologische activiteit van ambrisentan.

L’administration concomitante de kétoconazole, un inhibiteur puissant du CYP3A, a augmenté l’exposition systémique à l’ivacaftor [mesurée par l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques (ASC)] de 8,5 fois et celle à l’hydroxyméthyl-ivacaftor (M1) de 1,7 fois.
Door gelijktijdige toediening met ketoconazol, een sterke CYP3A-remmer, werd de blootstelling aan ivacaftor 8,5 keer verhoogd [gemeten als oppervlakte onder de curve (AUC)] en blootstelling aan hydroxymethyl-ivacaftor (M1) 1,7 keer.

La nélarabine est principalement métabolisée par O-déméthylation par l'adénosine désaminase pour former l'ara-G, lui-même transformé en guanine par hydrolyse.
De belangrijkste stofwisselingsroute van nelarabine is de vorming via O-demethylering door adenosine-deaminase tot ara-G, waaruit via hydrolyse guanine gevormd wordt.

Les études in vitro du métabolisme du temsirolimus ont révélé la présence de sirolimus, séco-temsirolimus et séco-sirolimus, avec hydroxylation, réduction et déméthylation comme voies métaboliques supplémentaires.
Bij in-vitro-onderzoek naar het metabolisme van temsirolimus werden sirolimus, seco-temsirolimus en seco-sirolimus waargenomen; additionele metabolisatieroutes waren hydroxylering, reductie en demethylering.

Après l'administration d'une ou plusieurs doses de bosutinib (400 ou 500 mg) à des humains, les principaux métabolites en circulation semblaient être du bosutinib oxychloré (M2) et N-déméthylé (M5), le N-oxyde (M6) de bosutinib étant un métabolite mineur en circulation.
Na toediening van enkelvoudige of meervoudige doses bosutinib (400 of 500 mg) aan mensen bleken de voornaamste metabolieten in de circulatie met zuurstof gedechloreerd (M2) en N-gedesmethyleerd (M5) bosutinib te zijn, waarbij bosutinib N-oxide (M6) als minder belangrijke metaboliet in de circulatie voorkwam.