Traduction de «former le 4-hydroxyméthyl » (Français → Néerlandais) :

L’ambrisentan subit également un métabolisme oxydatif, principalement par le CYP3A4, et dans une moindre mesure par le CYP3A5 et le CYP2C19 pour former le 4-hydroxyméthyl ambrisentan (21 %), ensuite glucuroconjugué en glucuroconjugué de 4-hydroxyméthyl ambrisentan (5 %).
Ambrisentan ondergaat ook oxidatieve omzetting, hoofdzakelijk door CYP3A4 en in mindere mate door CYP3A5 en CYP2C19 om 4-hydroxymethyl ambrisentan (21%) te vormen, dat verder wordt geglucuronideerd tot 4-hydroxymethyl ambrisentanglucuronide (5%).

L’administration concomitante de kétoconazole, un inhibiteur puissant du CYP3A, a augmenté l’exposition systémique à l’ivacaftor [mesurée par l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques (ASC)] de 8,5 fois et celle à l’hydroxyméthyl-ivacaftor (M1) de 1,7 fois.
Door gelijktijdige toediening met ketoconazol, een sterke CYP3A-remmer, werd de blootstelling aan ivacaftor 8,5 keer verhoogd [gemeten als oppervlakte onder de curve (AUC)] en blootstelling aan hydroxymethyl-ivacaftor (M1) 1,7 keer.

Par conséquent, aux concentrations observées dans le plasma (environ 4 % par rapport à l’ambrisentan parent), le 4 hydroxyméthyl ambrisentan ne devrait pas contribuer à l’activité pharmacologique de l’ambrisentan.
Vandaar dat bij concentraties die in het plasma worden waargenomen (ongeveer 4% gerelateerd aan het oorspronkelijke ambrisentan) van 4- hydroxymethyl ambrisentan niet wordt verwacht dat het bijdraagt aan de farmacologische activiteit van ambrisentan.

L’affinité de liaison du 4-hydroxyméthyl ambrisentan au récepteur de l'endothéline humaine est 65 fois moindre que celle de l’ambrisentan.
De bindingsaffiniteit van 4-hydroxymethyl ambrisentan aan de menselijke endothelinereceptor is een factor 65 kleiner dan ambrisentan.

De plus, une partie de la nélarabine est hydrolysée pour former la méthylguanine, qui est O-déméthylée pour former la guanine.
Bovendien wordt een deel van de nelarabine gehydrolyseerd tot methylguanine, dat via O-demethylatie guanine vormt.

La guanine est N-désaminée pour former la xanthine, qui est ensuite oxydée pour former l'acide urique.
Guanine wordt ge-N-deamineerd om xanthine te vormen, wat verder wordt geoxideerd tot urinezuur.

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