Le métabolisme du 17β-estradiol s’effectue principalement dans le foie et l’intestin mais également dans les organes cibles et implique la formation de métabolites moins actifs ou inactifs, dont l’oestrone, les catécholestrogènes et plusieurs dérivés d’oestrogènes sulfo- et glucuronoconjugués.
Het metabolisme van 17β-estradiol vindt voornamelijk plaats in de lever en darmen, maar ook in de doelorganen. Daarbij ontstaan minder actieve of inactieve metabolieten, waaronder oestron, catecholoestrogenen en verschillende oestrogeensulfaten en -glucuronides.