Le racécadotril est rapidement hydrolysé en thiorfan ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3- phénylpropyl)glycine), son métabolite actif, qui est lui-même transformé en métabolites inactifs identifiés comme étant le sulfoxyde de S-méthylthiorfan, le S-méthylthiorfan, l’acide méthanesulfinylméthylpropionique et le 2-méthanesulfanylméthylpropionique.
Racecadotril wordt snel gehydrolyseerd tot thiorfan ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine), de werkzame metaboliet, die zelf wordt omgezet in onwerkzame metabolieten geïdentificeerd als sulfoxide van S-methylthiorfan, S-methylthiorfan, 2-methaansulfinylmethylpropionzuur en 2-methaansulfanylmethylpropionzuur.