Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT 2, 5-HT 3 ; sur les récepteurs alpha 1 , alpha 2 ou bêta-adrénergiques ; sur les récepteurs D 1 , D 2 dopaminergiques, histaminergiques H 1 , muscariniques ou sur les récepteurs des benzodiazépines.
Rizatriptan bindt zich selectief en met hoge affiniteit aan humane 5-HT 1B - en 5-HT 1D -receptoren en heeft weinig tot geen effect op of farmacologische werkzaamheid bij 5-HT 2 -, 5-HT 3 -; adrenerge alfa 1 -, alfa 2 - of beta-; D 1 -, D 2 -, dopaminerge, histamine H 1 -, muscarine- of benzodiazepinereceptoren.