La substitution des acides aminés en position 6 et 10 par de la sérine et de l'éthylamine respectivement donne à la molécule une plus grande affinité pour les récepteurs hypophysaires de la LH-RH.

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De substitutie van aminozuur 6 en 10 door respectievelijk serine en ethylamine verhoogt de affiniteit voor de LHRH-receptoren in de hypofyse.

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Après une augmentation initiale importante et rapide des taux de LH et FSH (flare-up), ces taux diminuent en raison de la désensibilisation du récepteur hypophysaire de la GnRH, avec pour conséquence une diminution marquée de la sécrétion gonadique.

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Na een initiёel grote plotselinge verhoging in LH en FSH spiegels, verminderd het circulerend LH en FSH door een desensitisatie van de hypofyse GnRHreceptor, hetgeen resulteert in een duidelijke reductie van gonadenproductie.

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La LH- RH se lie aux récepteurs membranaires des cellules hypophysaires.

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LHRH bindt aan membraanreceptoren op de hypofyse.

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In vitro, l’affinité de liaison de la hLH recombinante pour le récepteur LH/CG des cellules de Leydig tumorales (MA-10) est intermédiaire entre celle de l’hCG et celle de la LH hypophysaire humaine, mais du même ordre de grandeur.

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In vitro ligt de affiniteit van recombinant hLH voor de LH/CG receptor op Leydig tumorcellen (MA-10) tussen die van hCG en die van hypofysair hLH, maar binnen dezelfde orde van grootte.

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Cette activité superagoniste conduit finalement à une suppression de la sécrétion de gonadotrophines et des hormones sexuelles, due à une " down regulation" des récepteurs de la LH-RH au niveau hypophysaire.

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Deze superagonistische werking veroorzaakt ten slotte een onderdrukking van de gonadotropinesecretie en de secretie van de geslachtshormonen, door een “down regulation” van de LHRH-receptoren in de hypofyse.

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