La 1,25-dihydroxy-vitamine D3 est la forme physiologiquement la plus active de la vitamine D. Elle stimule la résorption intestinale de calcium et de phosphate, joue un rôle essentiel dans la régulation de la minéralisation osseuse, stimule la résorption tubulaire du calcium dans les reins et inhibe la sécrétion de la parathormone (PTH).
Onder normale omstandigheden wordt vitamine D3 in de lever in 25-hydroxyvitamine D3 omgezet, dat kwantitatief de belangrijkste metaboliet is die circuleert. De verdere activering naar 1,25- dihydroxy vitamine D3 gebeurt in de nieren.