Le racécadotril est rapidement hydrolysé en (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3- phénylpropyl)glycine, son métabolite actif, qui est lui-même transformé en métabolites inactifs identifiés comme étant le sulfoxyde de S-méthylthiorfan, le S-méthylthiorfan, l’acide 2-méthanesulfinylméthylpropionique et le 2-méthanesulfanylméthylpropionique.
Biotransformatie De biologische halfwaardetijd van racecadotril, gemeten aan de hand van de remming van het plasmaenkefalinase, is ongeveer 3 uur. Racecadotril wordt snel gehydrolyseerd tot (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine, de werkzame metaboliet, die zelf wordt omgezet in onwerkzame metabolieten geïdentificeerd als sulfoxide van S-methylthiorfan, S-methylthiorfan, 2-methaansulfinylmethylpropionzuur en 2-methaansulfanylmethylpropionzuur die allen gevormd worden aan meer dan 10% van de systemische blootstelling aan het moedergeneesmiddel.