Le taux de liaison du bicalutamide aux protéines plasmatiques est élevé (mélange racémique: 96 %, R- bicalutamide: 99,6 %). Il est largement métabolisé (par oxydation et glucuroconjugaison): ses métabolites s’éliminent par voie rénale et biliaire, en proportions plus ou moins équivalentes.
Bicalutamide is sterk gebonden aan plasmaproteïnen (racemaat 96%; (R)-enantiomeer van bicalutamide 99,6%) en wordt aanzienlijk gemetaboliseerd (via oxidatie en glucuronidering): de metabolieten worden nagenoeg in gelijke mate uitgescheiden via de nieren en de gal.