Le métabolite actif, N-déséthyloxybutynine, a une activité pharmacologique sur le detrusor humain similaire à celle de l'oxybutynine selon des études in vitro, mais présente une plus grande affinité pour le tissu de la parotide que l'oxybutynine.
Het R-isomeer van oxybutynine vertoont een grotere selectiviteit voor de M 1 en M 3 muscarine subtypes (voornamelijk in de detrusorspier van de urineblaas en in de oorspeekselklier) dan voor het M 2 -subtype (voornamelijk in het hartweefsel). Uit in-vitro-onderzoek blijkt dat de actieve metaboliet, N-desethyloxybutynine, een farmacologische werking op de humane detrusorspier heeft die vergelijkbaar is met die van oxybutynine, maar in vergelijking met oxybutynine een grotere bindingsaffiniteit voor oorspeekselklierweefsel heeft.