Après administration orale, la simvastatine, une lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en forme bêta-hydroxyacide active, douée d’une puissante activité inhibitrice de l’HMG-CoA réductase (3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A réductase).
Na inname per os, wordt simvastatine, dat een inactief lacton is, in de lever gehydrolyseerd tot de overeenkomstige actieve bèta-hydroxyzuurvorm, een krachtige remmer van HMG-CoAreductase (3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym-A-reductase).