La biotransformation du diclofénac s’effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation simple et multiple et par méthoxylation entraînant la formation de différents métabolites phénoliques qui sont éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée.
De biotransformatie van diclofenac geschiedt gedeeltelijk door glucuro-conjugatie van de intacte molecule, doch vooral door enkelvoudige en multipele hydroxylering en methoxylering, met vorming van verscheidene fenolmetabolieten waarvan de meeste glucuroconjugatie ondergaan.